Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ЮСВ ЛІМІТЕД, Індія

Міжнародна непатентована назва: Metformin

АТ код: A10BA02

Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, пролонгованої дії по 500 мг № 30, № 100 у блістерах у картонній коробці

Діючі речовини: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, пролонгованої дії по 500 мг містить відповідно метформіну гідрохлориду 500 мг

Допоміжні речовини: стеаринова кислота, шелак, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат; плівкова оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, гідроксипропілцелюлоза, титану діоксид (Е 171), пропіленгліколь, макрогол 6000, тальк

Фармакотерапевтична група: Пероральні протидіабетичні препарати

Показання: Цукровий діабет ІІ типу (інсуліннезалежний) при неефективності дієтотерапії, особливо у хворих, які страждають на ожиріння;
- як монотерапія або комбінована терапія сумісно з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами, або сумісно з інсуліном для лікування дорослих.
- як монотерапія або комбінована терапія з інсуліном для лікування дітей віком старше
10 років.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/5103/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препаратує

 

ГЛІКОМЕТ SR

(GLYCOMET SR)

 

Склад:

діюча речовина: метформіну гідрохлорид;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою,  пролонгованої дії по 500 мг, 1000 мг, містить відповідно метформіну гідрохлориду 500 мг або 1000 мг;

допоміжні речовини:

стеаринова кислота, шелак, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат; плівкова оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, гідроксипропілцелюлоза, титану діоксид (Е 171), пропіленгліколь, макрогол 6000, тальк.

 

Лікарська форма.  Таблетки, вкриті плівковою оболонкою,  пролонгованої дії.

 

Фармакотерапевтична група. Пероральні гіпоглікемізуючі засоби. Бігуаніди. 

Код АТС  А10В А02.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Цукровий діабет ІІ типу (інсуліннезалежний) при неефективності дієтотерапії, особливо у хворих, які страждають на ожиріння;

-                    як монотерапія або комбінована терапія сумісно з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами, або сумісно з інсуліном для лікування дорослих.

-                    як  монотерапія  або  комбінована  терапія  з  інсуліном  для  лікування  дітей  віком старше 10 років.

 

Протипоказання.

-                    Підвищена чутливість до метформіну або до інших компонентів препарату;

-                    діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома;

-                    метаболічний ацидоз;

-                    порушення функції нирок (кліренс креатиніну < 60 мл/хв);

-                    гострі стани, що протікають з ризиком розвитку порушень функції нирок: зневоднення організму, тяжкі інфекційні захворювання, шок, застосування під час радіоізотопних або рентгенологічних досліджень з внутрішньосудинним введенням йодовмісної контрастної речовини;

-                    гострі та хронічні захворювання, що можуть призводити до розвитку гіпоксії: серцева

-                    або дихальна недостатність, гострий інфаркт міокарда, шок;

-                    тяжкі травми, серйозні хірургічні втручання;

-                    порушення функцій печінки, гостре отруєння алкоголем, алкоголізм;

-                    пропасниця, стани гіпоксії (сепсис, ниркові інфекції, бронхо-легеневі захворювання);

-                    лактоацидоз (у т.ч. в анамнезі);

-                    лейкоз;

-                    гіповітаміноз В1;

-                    дотримання гіпокалорійної дієти (менше 1000 кал/добу).

Не рекомендовано застосовувати препарат особам старше 60 років, які виконують тяжку фізичну працю, що пов'язано з підвищеним ризиком розвитку у них лактоацидозу.

 

Спосіб застосування та дози.

Монотерапія або комбінована терапія сумісно з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами.

Дорослі. Зазвичай початкова доза складає 500 мг (Глікомет SR, таблетки у дозі 500 мг або 1000 мг, які при необхідності можна ділити навпіл по розподільчій рисці, що не впливає негативно на фармакокінетику препарату.) 2-3 рази на добу під час або після прийому їжі.

Через 10-15 днів проведеного лікування дозу необхідно відкоригувати відповідно до результатів вимірювань рівня глюкози у сироватці крові.

Повільне збільшення дози сприяє зниженню побічних ефектів з боку травного тракту. Максимальна рекомендована доза складає 3000 мг на добу, розподілена на 3 прийоми. При лікуванні високими дозами застосовують Глікомет SR, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 1000 мг.

У випадку переходу до лікування препаратом Глікомет SR необхідно припинити прийом іншого протидіабетичного засобу.

Комбінована терапія сумісно з інсуліном.

Для досягнення кращого контролю рівня глюкози у крові метформін та інсулін можна застосовувати у вигляді комбінованої терапії. Зазвичай початкова доза становить 500 мг препарату Глікомет SR 2-3 рази на добу, у той час як дозу інсуліну підбирають відповідно до результатів вимірювання рівня глюкози у крові.

Монотерапія або комбінована терапія сумісно з інсуліном.

Діти. Препарат Глікомет SR застосовують дітям віком старше 10 років. Зазвичай початкова доза складає 500 мг препарату Глікомет SR 1 раз на добу під час або після прийому їжі. Через 10-15 днів проведеного лікування дозу необхідно відкоригувати відповідно до результатів вимірювань рівня глюкози у сироватці крові. Повільне збільшення дози сприяє зниженню побічних ефектів з боку травного тракту. Максимальна рекомендована доза становить 2000 мг на добу, розподілена на 2-3 прийоми.

У пацієнтів літнього віку можливе погіршення функції нирок, тому дозу метформіну необхідно підбирати на основі оцінки функції нирок, яку необхідно проводити регулярно (див. розділ «Особливості застосування»).

 

Побічні реакції.

Частота випадків побічної дії визначається так:

Дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100);

рідко (≥1/10000 до <1/1000); дуже рідко (≥1/10000);

Порушення з боку травного тракту

Дуже часто: нудота, блювання, діарея, біль у животі, відсутність апетиту, металевий присмак у роті, метеоризм.

Рідко: зниження маси тіла.

Ці явища виникають на початку лікування та у більшості випадків минають самовільно. Для зменшення небажаних проявів рекомендується приймати метформіну гідрохлорид 2-3 рази на добу, під час або одразу після вживання їжі.

Поступове підвищення дози також сприяє кращій переносимості препарату. Якщо диспепсичні симптоми постійні, лікування препаратом слід припинити.

Порушення з боку нервової системи

Часто: порушення смаку.

Рідко: головний біль, відчуття неспокою, слабкість, підвищена втомлюваність.

З боку системи крові.

Поодинокі випадки: мегалобластна анемія.

З боку шкіри та підшкірної клітковини.

Дуже рідко: шкірні висипання, еритема, свербіж, кропив'янка.

Обмін речовин.

Дуже рідко: лактоацидоз.

При тривалому застосуванні препарату може знижуватися всмоктування вітаміну В12, що супроводжується зниженням його рівня в сироватці крові. Спостерігається при призначенні метформіну пацієнтам із мегалобластною анемією.

З боку гепатобіліарної системи.

Поодинокі випадки: порушення показників функції печінки або гепатити, котрі повністю зникають після відміни метформіну.

 

Передозування.

При застосуванні препарату Глікомет SR у дозі 85 г розвитку гіпоглікемії не спостерігалося.

Однак у цьому випадку спостерігався розвиток лактоацидозу. У випадку розвитку лактоацидозу лікування Глікометом SR необхідно припинити, хворого терміново госпіталізувати і, визначивши концентрацію лактату, уточнити діагноз. Найефективнішим заходом з виведення з організму лактату і Глікомету SR є гемодіаліз. Також проводять симптоматичне лікування.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

При плануванні вагітності, а також у випадку настання вагітності при застосуванні препарату Глікомет SR необхідно відмінити терапію препаратом, повідомити лікаря і призначити інсулінотерапію. Дані щодо проникнення метформіну у грудне молоко відсутні, тому препарат протипоказано застосовувати у період годування груддю. При необхідності застосування препарату Глікомет SR годування груддю слід припинити.

 

Діти. Препарат застосовують для лікування дітей старше 10 років.

 

Особливості застосування.

Лактоацидоз є рідкісним, але тяжким метаболічним ускладненням, що може виникнути як результат акумуляції метформіну гідрохлориду. Зареєстровані випадки виникнення лактоацидозу у пацієнтів з цукровим діабетом та печінковою недостатністю тяжкого ступеня. Фактори ризику виникнення лактоацидозу: погано регульований цукровий діабет, кетоз, тривале голодування, надмірне вживання алкоголю, печінкова недостатність або будь-який стан, пов'язаний з гіпоксією. Лактоацидоз характеризується м'язовими судомами, ацидозною задишкою, болями у животі і гіпотермією, у подальшому можливий розвиток коми. При підозрі на лактоацидоз необхідно припинити застосування препарату і негайно госпіталізувати пацієнта.

Ниркова недостатність. Оскільки метформін виводиться нирками, перед початком і під час лікування препаратом Глікомет SR необхідно перевіряти рівень креатиніну в сироватці крові, особливо у пацієнтів із порушеною функцією нирок і у пацієнтів літнього віку. Слід проявляти обережність у тих випадках, коли може порушуватися

функція нирок, наприклад, на початку лікування гіпотензивними засобами, діуретиками та на початку терапії нестероїдними протизапальними засобами.

Йодовмісні рентгеноконтрастні засоби. При проведенні радіологічних досліджень із застосуванням рентгенконтрасних засобів необхідно припинити застосування препарату Глікомет SR за 48 годин до проведення  дослідження  і  не  поновлювати  раніше,  ніж  через

48 годин після рентгенологічного дослідження та оцінки функції нирок.

Хірургічні втручання. Необхідно припинити застосування Глікомету SR за 48 годин до планового хірургічного втручання, що проводиться під загальною, спинальною або перидуральною анестезією і не поновлювати раніше, ніж через 48 годин після проведення операції та оцінки функції нирок.

Діти. За результатами клінічних досліджень не виявлено дії метформіну на ріст і статеве дозрівання у дітей. Однак немає даних щодо дії метформіну на зріст і статеве дозрівання при тривалому застосуванні Глікомету SR, тому слід з особливою обережністю застосовувати  препарат  дітям  у  період  статевого  дозрівання,  особливо  віком від 10 до 12 років.

Пацієнтам необхідно дотримуватися дієти та контролювати лабораторні показники. При сумісному застосуванні Глікомету SR з інсуліном або похідними сульфонілсечовини можливе посилення гіпоглікемічної дії.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні  автотранспортом  або  роботі

з іншими механізмами.

Глікомету SR не впливає на швидкість реакцій при керуванні автотранспортом та роботі з іншими механізмами, оскільки монотерапія препаратом не викликає гіпоглікемії.

Однак слід з обережністю застосовувати метформін у комбінації з іншими гіпоглікемічними засобами (похідні сульфонілсечовини, інсулін, репаглінід тощо) через ризик розвитку гіпоглікемії.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Комбінації, що не рекомендовано застосовувати.

Даназол

Не рекомендований одночасний прийом даназолу для уникнення гіперглікемічної дії останнього. При необхідності лікування даназолом і після припинення прийому останнього потрібна корекція дози метформіну під контролем рівня глікемії.

Алкоголь

Прийом алкоголю підвищує ризик розвитку лактоацидозу при гострій алкогольній інтоксикації, особливо у випадках голодування або дотримання низькокалорійної дієти, а також при печінковій недостатності. При лікуванні препаратом слід уникати прийому алкоголю і лікарських засобів, що містять спирт.

Йодоконтрастні речовини

Можуть викликати розвиток лактоацидозу у хворих на цукровий діабет на тлі функціональної ниркової недостатності. Застосування Глюкофажу слід припинити до проведення радіологічних досліджень і не поновлювати раніше ніж через 48 годин після рентгенологічного дослідження з використанням рентгеноконтрасних речовин.

Комбінації, що слід застосовувати з обережністю.

Хлорпромазин при прийомі у великих дозах (100 мг на добу) підвищує глікемію, знижуючи вивільнення інсуліну. При лікуванні нейролептиками і після припинення прийому останніх потрібна корекція дози метформіну  під контролем рівня глікемії.

Систематичні та топікальні глюкокортикостероїди, бета-2-агоністи, тіазиди та інші діуретики, естрогени, гестагени та інші препарати з гормональною активністю, блокатори каналів кальцію, фенотіазини мають гіперглікемічну активність. Про це необхідно попередити пацієнта та частіше контролювати глікемію, особливо на початку терапії. При необхідності підбирають протидіабетичу терапію на період лікування даними препаратами, а також після припинення їх застосування.

Глікомет SR діє синергічно з похідними сульфанілсечовини, інсуліном та акарбозою.

Амілорид, дигоксин, хінідин, морфін, прокаїнамід, триамтерен, триметоприм, циметидин, ранітидин, фамотидин, блокатори кальцієвих каналів підвищують біодоступність Глікомет SR.

Фуромсемід збільшує концентрацію Глікомет SR в сироватці крові, а Глікомет SR зменшує концентрацію та період напіввиведення фуросеміду.

При застосуванні з клофібратом, пробенецидом, пропранололом, рифампіцином, сульфаніламідами, саліцилатами дозу Глікомет SR зменшують.

Препарати, здатні спричиняти гіперглікемію (кортикостероїди, сечогінні засоби, ізоніазид, фетіонін, гормони щитовидної залози, симпатомфметики) можуть знижувати ефективність Глікомету SR.

Симптоматичні засоби (клонідин, резерпін, гуанетидин) та блокатори ß-адренорецепторів (пропранолол, таенолол) при тривалому застосуванні можуть спричинити тяжку гіпоглікемію та впливати на її суб’єктивне сприйняття.

Під час лікування метформіном прискорюється виведення похідних кумарину, тому необхідний контроль системи згортання крові у таких пацієнтів.

АПФ-інгібітори можуть викликати гіпоглікемію, тому може з’явитися необхідність у корекції протидіабетичної терапії. Сульфонаміди, саліцилати, інгібітори МАО та інші препарати з протилежним ефектом (гіпоглікемія) також впливають на ефективність терапії метформіном гідрохлоридом. Ознаки гіпоглікемії (тремор) можуть бути замаскованими при одночасному застосуванні бета-адренергічних блокаторів. Катіонні препарати (амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід, ранітидин, циметидин, кінідин, триметоприм, ванкоміцин) та препарати, які виводяться тубулярною секрецією, різною мірою можуть сповільнювати екскрецію метфроміну гідрохлориду.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Метформін знижує гіперглікемію, не призводить до розвитку гіпоглікемії. На відміну від сульфонілсечовини, не стимулює секрецію інсуліну і не спричиняє гіпоглікемічного ефекту у здорових осіб. Знижує у плазмі крові як початковий рівень глюкози, так і рівень глюкози після прийому їжі. Метформін діє 3- ма шляхами:

- викликає зниження продукування глюкози у печінці за рахунок інгібування глюконеогенезу та глікогенолізу;

- поліпшує захоплення та утилізацію периферичної глюкози у м'язах за рахунок збільшення чутливості до інсуліну;

- затримує всмоктування глюкози у кишечнику.

Метформін стимулює внутрішньоклітинний синтез глікогену, впливаючи на глікогенсинтетазу.

Збільшує транспортну ємність усіх типів мембранних переносників глюкози (GLUT). Незалежно від своєї дії на глікемію метформін спричиняє позитивний ефект на метаболізм ліпідів: знижує вміст загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та тригліцеридів.

Підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та утилізацію глюкози клітинами. Гальмує глюконеогенез у печінці. Затримує всмоктування вуглеводів у кишечнику.

Активує процеси фібринолізу і гальмує агрегацію тромбоцитів.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Після перорального прийому метформін повільно вивільняється із таблеток з пролонгованою дією і повільно майже всмоктується у травному тракті, 20-30 % виводиться з фекаліями. Час досягнення максимальної концентрації (Ттах) становить 2,5 години. Абсолютна біодоступність становить близько 50-60 %.

При одночасному прийомі їжі абсорбція метформіну знижується і сповільнюється.

Розподіл. Зв'язування з білками плазми крові незначне. Метформін проникає в еритроцити. Максимальна концентрація в крові нижче, ніж максимальна концентрація у плазмі крові, і досягається приблизно через той самий час. Еритроцити, ймовірніше за все, представляють другу камеру розподілу. Середній об'єм розподілу (Vd) коливається у діапазоні 63-276 л.

Метаболізм. Метформін виводиться у незмінному вигляді з сечею. Метаболітів у людини не виявлено.

Виведення. Нирковий кліренс метформіну складає > 400 мл/хв, це вказує на те, що метформін виводиться за рахунок клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Після перорального прийому дози період напіввивидення становить близько 6,5 години. При порушеній функції нирок нирковий кліренс знижується пропорційно до кліренсу креатиніну і тому період напіввивидення збільшується, що призводить до збільшення рівня метформіну у плазмі крові.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки  з пролонгованою дією, по 500 мг – білі, овальної форми, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, гладенькі з обох боків;

таблетки з пролонгованою дією, по 1000 мг – білі, овальної форми, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою  оболонкою, з розподільчою рискою з одного боку таблетки.

 

Термін зберігання. 3 роки.

 

Умови зберігання. 

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище  25 ºС. Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

10 таблеток у блістері,  по 3 або по 10 блістерів у картонній упаковці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. «ЮСВ ЛІМІТЕД», Індія.